2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. DNA Alkylator/Crosslinker

DNA Alkylator/Crosslinker (DNA烷化剂/交联剂)

DNA 烷基化剂/交联剂 (DNA Alkylator/Crosslinker) 是一种可以烷基化 DNA 或与 DNA 交联的分子。DNA 烷基化剂/交联剂可以具有致突变、药物或其他作用。烷基化是将烷基从一个分子转移到另一个分子的过程。烷基可以作为烷基碳正离子、自由基、碳负离子或卡宾转移。烷基化剂在化学中被广泛使用，因为烷基可能是有机分子中最常见的基团。选择性烷基化或将具有所需功能基团的部分添加到链中，尤其是在没有常用的生物前体的情况下。只有一个碳的烷基化称为甲基化。在医学上，DNA 烷基化用于化疗以破坏癌细胞的 DNA。烷基化是通过一类称为烷基化抗肿瘤剂的药物实现的。当各种外源性或内源性药物与 DNA 中的两个不同位置发生反应时，就会发生 DNA 交联。这既可以发生在 DNA 的同一条链上（链内交联），也可以发生在 DNA 的相反链上（链间交联）。交联也发生在 DNA 和蛋白质之间。交联会阻断 DNA 复制，如果交联未修复，会导致复制停止和细胞死亡。RAD51 家族在修复中发挥作用。

DNA alkylator/crosslinker is a molecule that alkylates DNA or can cross link with DNA. DNA alkylator/crosslinker can have mutagenic, pharmaceutical, or other effects. Alkylation is the transfer of an alkyl group from one molecule to another. The alkyl group may be transferred as an alkyl carbocation, a free radical, a carbanion or a carbene. Alkylating agents are widely used in chemistry because the alkyl group is probably the most common group encountered in organic molecules. Selective alkylation, or adding parts to the chain with the desired functional groups, is used, especially if there is no commonly available biological precursor. Alkylation with only one carbon is termed methylation. In medicine, alkylation of DNA is used in chemotherapy to damage the DNA of cancer cells. Alkylation is accomplished with the class of drugs called alkylating antineoplastic agents. Crosslinking of DNA occurs when various exogenous or endogenous agents react with two different positions in the DNA. This can either occur in the same strand (intrastrand crosslink) or in the opposite strands of the DNA (interstrand crosslink). Crosslinks also occur between DNA and protein. DNA replication is blocked by crosslinks, which causes replication arrest and cell death if the crosslink is not repaired. The RAD51 family plays a role in repair.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0245S
    Busulfan-d8

    白消安d8

    		99.68%
    Busulfan-d8 是 Busulfan 的氘代物。Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂，通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶，也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。
    Busulfan-d<sub>8</sub>
  • HY-17364S
    Temozolomide-d3

    替莫唑胺 d3

    		99.87%
    Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
    Temozolomide-d<sub>3</sub>
  • HY-B0733
    Fotemustine

    福莫司汀

    Fotemustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤作用。
    Fotemustine
  • HY-U00447
    PK11000 99.56%
    PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000
  • HY-128873
    Duocarmycin GA

    倍癌霉素 GA

    		99.00%
    Duocarmycin GA 是抗体偶联活性分子 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂，靶向 DNA 小沟。Duocarmycin GA 可用于抗多药耐药细胞系。
    Duocarmycin GA
  • HY-139813
    Phenanthriplatin
    Phenanthriplatin 是一种单价铂 (II) 基复合物，对癌细胞具有很大的细胞毒性。
    Phenanthriplatin
  • HY-34477S1
    2-Iodoacetamide-d4

    碘乙酰胺-d4

    		99.90%
    2-Iodoacetamide-d4 是 2-Iodoacetamide 的氘代物。 2-Iodoacetamide (Iodoacetamide) 是一种常用的烷基化剂，常用于蛋白质组学样品制备过程中半胱氨酸烷基化。
    2-Iodoacetamide-d<sub>4</sub>
  • HY-U00095
    Hepsulfam Inducer 99.31%
    Hepsulfam (NCI 329680; ZINC01574758) 是抗癌试剂，具有优异的抗白血病活性，在不同肿瘤中的中位 IC50 值为0.91 μg/mL。
    Hepsulfam
  • HY-16398
    Pipobroman

    哌泊溴烷

    		99.81%
    Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物，是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent)。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究，包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。
    Pipobroman
  • HY-16325A
    Miriplatin

    米铂

    		≥98.0%
    Miriplatin (SM-11355) 为有效的化疗剂，是烷化剂 (alkylator) 的一种。
    Miriplatin
  • HY-13585S
    Carmustine-d8

    卡莫司汀 d8

    		98.34%
    Carmustine-d8 是 Carmustine 的氘代物。Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂，为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)。
    Carmustine-d<sub>8</sub>
  • HY-13747
    Semustine

    司莫司汀

    		≥98.0%
    Semustine 是一种 DNA 烷化剂，与 DNA 结合，作为癌症化疗剂。
    Semustine
  • HY-14572
    PR-104A 98.11%
    PR-104A (SN 27858) 是磷酸盐前体 PR-104 的醇代谢物。PR-104A 是一种缺氧选择性的 DNA 交联剂/DNA 损伤剂，也是一种细胞毒素。具有抗肿瘤活性。PR-104A 在缺氧条件下通过 1-电子 NADPH:细胞色素 P450 氧化还原酶代谢。可用于复发/难治性 T 系急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
    PR-104A
  • HY-117433S
    4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4
    4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 是 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 的氘代物。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前体 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA，诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡，可以通过产生活性氧 (ROS) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。
    4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d<sub>4</sub>
  • HY-139453
    LP-184 99.37%
    LP-184 (compound 6)，一种酰基氟乙烯类似物，能够抑制肿瘤生长。LP-184 在卵巢、结肠、前列腺和胰腺细胞系中具有有效的抗癌活性，来自专利 WO2007019308A2。
    LP-184
  • HY-13669R
    Lomustine (Standard)

    洛莫司汀 (标准品)

    Lomustine (Standard) 是 Lomustine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lomustine (CCNU; NSC 79037) 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。
    Lomustine (Standard)
  • HY-116496
    7-Methyladenine

    7-甲基腺嘌呤

    		98.13%
    7-Methyladenine (N7-Methyladenine) 是 Adenine (HY-B0152) 的甲基化类似物，是甲基化剂暴露导致的 DNA 损伤的生物标志物。
    7-Methyladenine
  • HY-129356A
    (S)-Seco-Duocarmycin SA ≥99.0%
    (S)-Seco-Duocarmycin SA 是 Seco-Duocarmycin SA (HY-129356) 的 S-对映体。Seco-Duocarmycin SA 是一种 DNA 烷化剂。Seco-Duocarmycin SA 是一种抗肿瘤抗生素 (IC50 = 10 pM)。Seco-Duocarmycin SA 可诱导凋亡细胞死亡 (apoptosis)，且呈浓度依赖性增加。Seco-Duocarmycin SA 可导致细胞周期显著停滞于 S 期和 G2/M 期。Seco-Duocarmycin SA 可作为抗体-药物偶联物的 ADC 细胞毒素。
    (S)-Seco-Duocarmycin SA
  • HY-129355
    Duocarmycin Analog
    Duocarmycin Analog 是 Duocarmycin 的类似物，可用作 DNA 烷化剂 (DNA alkylator) 和 抗体偶联活性分子 (ADC cytotoxin) 的毒素部分。
    Duocarmycin Analog
  • HY-17420S
    Cyclophosphamide-d4

    环磷酰胺 d4

    		≥98.0%
    Cyclophosphamide-d4 是 Cyclophosphamide 的氘代物。Cyclophosphamide 是一种合成的 DNA Alkylator，在化学上与氮芥类有关，具有抗肿瘤及免疫抑制活性。
    Cyclophosphamide-d<sub>4</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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